El clembuterol es un fármaco simpaticomimético indicado para el tratamiento de enfermedades respiratorias por su efecto broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como medicamento para facilitarles la respiración. Se le encuentra comúnmente como hidrocloruro de clembuterol. El uso actual del clembuterol en humanos es limitado a causa de su vida media prolongada. Sin embargo, debido a sus notables efectos anabolizantes se utilizaba para acelerar el desarrollo del ganado vacuno y como agente dopante en diferentes disciplinas deportivas.


USO MEDICINAL: El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso,como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco poco usado como broncodilatador, siendo más usados otros betaadrenérgicos de vida media más corta como la terbutalina o el salbutamol, en países como México el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clembuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.

El clembuterol para adelgazar: Uno de los efectos del clembuterol es que hace que se pierda grasa y aumente el músculo. El clembuterol ya lo usaban algunos culturistas para lograr acelerar el metabolismo, perder peso y ganar masa muscular.

Uso como dopante: Parte de su efecto broncodilatador, desde hace décadas se conocen las propiedades anabolizantes del clembuterol que propician su uso como dopante. 
En modelos animales causa un aumento significativo en la masa muscular y disminuye el espesor del tejido graso, este efecto parece estar relacionado con el efecto sobre el receptor beta 2, aunque se logra a dosis mucho menores que medicamentos relacionados como el salbutamol.²​ En cambio, los efectos en el cuerpo humano son distintos, debido a la poquísima cantidad de receptores beta-2 que tiene. En algunas disciplinas deportivas se usa esta sustancia para ayudar a conseguir una rápida pérdida de peso, ya que el clembuterol es un estimulante del sistema nervioso central que consigue elevar el metabolismo basal, con lo cual la temperatura corporal se eleva ligeramente propiciando la quema de grasas (entre otros factores). Además tiene unas potentes propiedades anticatabólicas que impiden la pérdida de tejido muscular magro, con lo cual su uso en etapas de definición es prácticamente obligado dentro del culturismo. No obstante, hay consumidores que son incapaces de completar el protocolo en pirámide de 14 días, ya que los efectos secundarios inmediatos afectan espectacularmente a algunos individuos (sudoración, temblores, presión arterial, dolores de cabeza, insomnio, etc). El clembuterol fue muy usado por los velocistas a finales de los años 80 debido a que es un fuerte estimulante y broncodilatador, pero en la actualidad prefieren otras sustancias menos detectables en el organismo susceptibles de ser encontrados en un análisis aun mucho tiempo después.

Uso veterinario: El clembuterol es empleado mundialmente en el tratamiento de alergias de caballos como broncodilatador. El nombre comercial comúnmente empleado es Ventipulmin. Puede ser administrado por vía oral o intravenosa. Su propiedad de ganar peso, hace que su empleo sea ilegal en la ganadería. Es decir es anabolizante que hace engordar en forma artificial el ganado.

Advertencias: Los residuos de Clembuterol pueden afectar a las funciones de pulmones y corazón en seres humanos, que ingieren carne o hígado de animales, a los que les ha sido administrado clembuterol.​ Esto es debido a que la ingesta de carne contaminada puede exceder fácilmente las dosis médicas habituales para seres humanos, que rondan los 40 o 60 microgramos al día, y que no deben exceder de 150 microgramos.